संपत्ति: हल्के पीले क्रिस्टलीय पाउडर, नए प्रकार के पशु समर्पित फ्लोरोक्विनोलोन दवाएं। मार्बोफ्लोक्सासिनएक नए प्रकार का फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक है, बैक्टीरिया के विकास को रोकने के लिए बैक्टीरियल डीएनए ट्रांसक्रिप्शन को रोककर, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और माइकोप्लाज्मा में जीवाणुरोधी गतिविधि होती है।मा बो प्रभाव मौखिक और इंजेक्शन वाली दवाओं के माध्यम से अच्छे, कम विषाक्त और साइड इफेक्ट को अवशोषित करने में सक्षम थे।

फार्माकोकाइनेटिक्स:प्रशासन और इंजेक्शन के बाद अवशोषण तेजी से और पूर्ण था, प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी दर कम थी, ऊतक वितरण व्यापक था, और यह गुर्दे, यकृत, फेफड़े और त्वचा में अच्छी तरह से वितरित किया गया था।गर्भवती बोने और बिल्लियों की मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 80% थी, और बछड़ों की 100% से अधिक थी।पाए गए सभी ऊतक सांद्रता प्लाज्मा की तुलना में अधिक थे।उनमें से कुछ को लीवर में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स जैसे एन-डेमिथाइलेशन एमबीएफ और एन-ऑक्सीजन एमबीएफ में मेटाबोलाइज किया गया था।मुख्य उत्सर्जन मार्ग गुर्दा था, और कैनाइन मूत्र में प्रोटोटाइप दवा का 3045% उत्सर्जित करता था।फाउल (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन), ब्रायलर (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन), बोने (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन) के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन और उपचर्म प्रशासन क्रमशः 4.33, 5.265.74 और 10 घंटे थे, और इंट्रामस्क्युलर के बाद लंबे समय तक प्रभावी रक्त एकाग्रता बनाए रखा गया था। इंजेक्शन और चमड़े के नीचे इंजेक्शन, क्रमशः 14 घंटे और 13 घंटे के लिए।

आवेदन: फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक, गहरे और सतही त्वचा संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण, बिल्ली की त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण, तीव्र ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है।मवेशियों, सूअरों, कुत्तों, बिल्लियों, श्वसन पथ, पाचन तंत्र, मूत्र पथ, त्वचा संक्रमण आदि के कारण संवेदनशील बैक्टीरिया के लिए उपयोग किया जाता है। मवेशियों के लिए, भेड़ के मास्टिटिस मास्टिटिस और सूअर - मेट्राइटिस - कोई दूध सिंड्रोम घातक नहीं है।

उपयोग:मवेशियों, सूअरों, कुत्तों, बिल्लियों, श्वसन पथ, पाचन तंत्र, मूत्र पथ, त्वचा संक्रमण आदि के कारण संवेदनशील बैक्टीरिया के लिए उपयोग किया जाता है। मवेशियों के लिए, भेड़ के मास्टिटिस मास्टिटिस और सूअर - मेट्राइटिस - कोई दूध सिंड्रोम घातक नहीं है।

तालिका 1: 2.5 मिलीग्राम / पौंड की खुराक पर 6 वयस्क बीगल कुत्तों को मार्बोफ्लोक्सासिन के अंतःशिरा प्रशासन के बाद औसत फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर।

पैरामीटर	अनुमान ± एसडी* n=6
शरीर की कुल निकासी, (एमएल/एच•किलोग्राम)	94 ± 8
स्थिर अवस्था में वितरण का आयतन, Vएसएस, (एल/किग्रा)	1.19 ± 0.08
एयूसी0-सूचना (μg•h/एमएल)	59 ± 5
टर्मिनल प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन, टी1/2(एच)	9.5 ± 0.7

* एसडी = मानक विचलन

तालिका 2: वयस्क बीगल कुत्तों को 1.25 मिलीग्राम/पौंड की मामूली खुराक पर मार्बोफ्लोक्सासिन गोलियों के मौखिक प्रशासन के बाद औसत फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर या
2.5 मिलीग्राम/पौंड और बिल्लियों के लिए 2.5 मिलीग्राम/पौंड।मैं

 

 

मापदंडों	कुत्ते का अनुमान ± एसडी* (1.25 मिलीग्राम/पौंड) n=6	कुत्ते का अनुमान ± एसडी* (2.5 मिलीग्राम/पौंड) n=6	बिल्ली का अनुमान ± एसडी* (2.5 मिलीग्राम/पौंड) n=7
अधिकतम एकाग्रता का समय, टीमैक्स(एच)	1.5 ± 0.3	1.8 ± 0.3	1.2 ± 0.6
अधिकतम एकाग्रता, सीअधिकतम, (μg/एमएल)	2.0 ± 0.2	4.2 ± 0.5	4.8 ± 0.7
एयूसी0-सूचना (μg•h/एमएल)	31.2 ± 1.6	64 ± 8	70 ± 6
टर्मिनल प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन, टी1/2(एच)	10.7 ± 1.6	10.9 ± 0.6	12.7 ± 1.1

मैं कुत्तों को दी जाने वाली औसत वास्तविक खुराक क्रमशः 1.22 मिलीग्राम/पौंड और 2.56 मिलीग्राम/पौंड थी, और माध्य
बिल्लियों को दी जाने वाली वास्तविक खुराक 2.82 मिलीग्राम/पौंड थी।
* एसडी = मानक विचलन

चित्र 2: 1.25 मिलीग्राम/एलबी या 2.5 मिलीग्राम/एलबी की खुराक पर वयस्क बीगल कुत्तों के लिए मार्बोफ्लोक्सासिन के एकल मौखिक प्रशासन के बाद औसत प्लाज्मा सांद्रता (μg/mL)।

* तालिका 4 देखें कीटाणु-विज्ञान एमआईसी डेटा के लिए अनुभाग।

चित्र तीन: 2.5 मिलीग्राम / पौंड की खुराक पर वयस्क बिल्लियों को मार्बोफ्लोक्सासिन के एकल मौखिक प्रशासन के बाद औसत प्लाज्मा सांद्रता (माइक्रोग्राम / एमएल)।

* तालिका 5 देखें कीटाणु-विज्ञान एमआईसी डेटा के लिए अनुभाग।

तालिका 3ए: 1.25 मिलीग्राम / एलबी * की खुराक पर वयस्क बीगल कुत्तों को मार्बोफ्लोक्सासिन गोलियों के एकल मौखिक प्रशासन के बाद ऊतक वितरण।

ऊतक	मार्बोफ्लोक्सासिन 2 घंटे (n=4)	एकाग्रता 18 घंटे (एन = 4)	(μg/g ± एसडी) 24 घंटे (एन = 4)
मूत्राशय	4.8 ± 1.1	2.6 ± 1.5	1.11 ± 0.19
अस्थि मज्जा	3.1 ± 0.5	1.5 ± 1.5	0.7 ± 0.2
मल	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
सूखेपन	3.6 ± 0.5	1.3 ± 1.0	0.7 ± 0.3
गुर्दा	7.1 ± 1.7	1.4 ± 0.5	0.9 ± 0.3
फेफड़ा	3.0 ± 0.5	0.8 ± 0.2	0.57 ± 0.19
लसीका ग्रंथि	5.5 ± 1.1	1.3 ± 0.3	1.0 ± 0.3
मांसपेशी	4.1 ± 0.3	1.0 ± 0.3	0.7 ± 0.2
पौरुष ग्रंथि	5.6 ± 1.4	1.8 ± 0.6	1.1 ± 0.4
त्वचा	1.9 ± 0.6	0.41 ± 0.13	0.32 ± 0.08

* एसडी = मानक विचलन

तालिका 3 बी: 2.5 मिलीग्राम / पौंड की खुराक पर वयस्क बीगल कुत्तों को मार्बोफ्लोक्सासिन गोलियों के एकल मौखिक प्रशासन के बाद ऊतक वितरण।

ऊतक	मार्बोफ्लोक्सासिन 2 घंटे (n=4)	एकाग्रता 18 घंटे (एन = 4)	(μg/g ± एसडी*) 24 घंटे (एन = 4)
मूत्राशय	12 ± 4	6 ± 7	1.8 ± 0.4
अस्थि मज्जा	4.6 ± 1.5	1.28 ± 0.13	0.9 ± 0.3
मल	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
सूखेपन	7.8 ± 1.1	2.0 ± 0.3	1.1 ± 0.3
गुर्दा	12.7 ± 1.7	2.7 ± 0.3	1.6 ± 0.2
फेफड़ा	5.48 ± 0.17	1.45 ± 0.19	1.0 ± 0.2
लसीका ग्रंथि	8.3 ± 0.7	2.3 ± 0.5	2.03 ± 0.06
मांसपेशी	7.5 ± 0.5	1.8 ± 0.3	1.20 ± 0.12
पौरुष ग्रंथि	11 ± 3	2.7 ± 1.0	2.0 ± 0.5
त्वचा	3.20 ± 0.33	0.705 ± 0.013	0.46 ± 0.09

* एसडी = मानक विचलन

 

कीटाणु-विज्ञान

फ्लोरोक्विनोलोन की प्राथमिक क्रिया जीवाणु एंजाइम, डीएनए गाइरेज़ को रोकना है।अतिसंवेदनशील जीवों में, फ्लोरोक्विनोलोन अपेक्षाकृत कम सांद्रता में तेजी से जीवाणुनाशक होते हैं।मार्बोफ्लोक्सासिन ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव जीवों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ जीवाणुनाशक है।संयुक्त राज्य अमेरिका में किए गए नैदानिक ​​​​क्षेत्र अध्ययनों में पृथक रोगजनकों की न्यूनतम अवरोधक सांद्रता (एमआईसी) नैदानिक ​​​​प्रयोगशाला मानकों (एनसीसीएलएस) मानकों के लिए राष्ट्रीय समिति का उपयोग करके निर्धारित की गई थी, और तालिका 4 और 5 में दिखाया गया है।

तालिका 4.1994-1996 के दौरान किए गए नैदानिक ​​अध्ययनों में नामांकित कुत्तों में त्वचा, कोमल ऊतकों और मूत्र पथ के संक्रमण से पृथक रोगजनकों के खिलाफ मार्बोफ्लोक्सासिन के एमआईसी मान* (μg/mL)।

जीव	आइसोलेट्स की संख्या	माइक50	माइक90	एमआईसी रेंज
स्टेफिलोकोकस इंटरमीडियस	135	0.25	0.25	0.125-2
इशरीकिया कोली	61	0.03	0.06	0.015-2
रूप बदलने वाला मिराबिलिस	35	0.06	0.125	0.03-0.25
बीटा रक्तलायी स्ट्रेप्टोकोकस, (ग्रुप ए या ग्रुप बी नहीं)	25	1	2	0.5-16
स्ट्रैपटोकोकस, ग्रुप डी एंटरोकोकस	16	1	4	0.008-4
पाश्चरेला मल्टीसिडा	13	0.015	0.06	0.008-0.5
स्टेफिलोकोकस ऑरियस	12	0.25	0.25	0.25-0.5
एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिस	1 1	2	2	1-4
क्लेबसिएला निमोनिया	1 1	0.06	0.06	0.01-0.06
स्यूडोमोनास एसपीपी।	9	**	**	0.06-1
स्यूडोमोनास एरुगिनोसा	7	**	**	0.25-1

* इन विट्रो संवेदनशीलता डेटा (एमआईसी) और नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया के बीच संबंध नहीं रहा है
निर्धारित।
** MIC50 और MIC90 आइसोलेट्स की अपर्याप्त संख्या के कारण गणना नहीं की गई।

तालिका 5: से पृथक रोगजनकों के खिलाफ मार्बोफ्लोक्सासिन के एमआईसी मान* (μg/mL)
1995 में आयोजित नैदानिक ​​अध्ययनों में नामांकित बिल्लियों में त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण
और 1998.

जीव	आइसोलेट्स की संख्या	माइक50	माइक90	एमआईसी रेंज
पाश्चरेला मल्टीसिडा	135	0.03	0.06	0.008-0.25
बीटा रक्तलायी स्ट्रैपटोकोकस	22	1	1	0.06-1
स्टेफिलोकोकस ऑरियस	21	0.25	0.5	0.125-1
Corynebacterium एसपीपी	14	0.5	1	0.25-2
स्टेफिलोकोकस इंटरमीडियस	1 1	0.25	0.5	0.03-0.5
एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिस	10	2.0	2.0	1.0-2.0
इशरीकिया कोली	10	0.03	0.03	0.015-0.03
रोग-कीट एसपीपी	10	0.25	0.25	0.125-0.25